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Composición:
Cada comprimido de Sulix LC liberación prolongada contiene: Tamsulosina Clorhidrato 0.4 mg. Excipientes: Hipromelosa, Celulosa Microcristalina, Carbómero, Sílice Coloidal Anhidra, Oxido de Hierro Rojo, Estearato de Magnesio, Agua Purificada.
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Acción Terapéutica:
Antagonista o bloqueador de los receptores adrenérgicos alfa-1. Hiperplasia prostática benigna.
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Indicaciones:
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna.
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Propiedades:
Farmacología: Tamsulosina, agente bloqueador de los receptores adrenérgicos alfa-1, exhibe una selectividad por los receptores alfa-1 en la próstata humana. Tamsulosina al unirse en forma selectiva y competitiva a los receptores alfa-1, especialmente a los receptores alfa-1 A post-sinápticos, produce una relajación de la musculatura lisa prostática y uretral, reduciendo de esta forma la tensión y aumentando el flujo urinario. Mejora además, los síntomas de irritación y obstrucción en los que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de la musculatura lisa prostática y uretral juegan un rol importante. Los bloqueadores de los receptores adrenérgicos alfa-1 pueden reducir la presión sanguínea al disminuir la resistencia periférica. Farmacocinética: Absorción: Se absorbe en forma casi completa (>90%) luego de la administración oral de una dosis de 0.4 mg bajo condiciones de ayuno. El fármaco exhibe una cinética lineal luego de dosis únicas y múltiples, alcanzando concentraciones en el estado estacionario al quinto día de un régimen de 1 dosis diaria. Efecto de los alimentos: El Tmáx se alcanza entre la cuarta y la quinta hora bajo condiciones de ayuno y entre las 6 -7 horas cuando el fármaco se administra con los alimentos. La administración de los comprimidos de tamsulosina en ayuno tiene como resultado un 30% de aumento de la biodisponíbilidad (AUC) y un 40%-70% de incremento de la concentración máxima (Cmáx) comparado con la administración con alimentos. Excreción: Tamsulosina clorhidrato y sus metabolítos son excretados principalmente por la orina, el 76% representa la vía principal de excreción comparada con las heces, que fue sólo el 21% hasta las 168 horas. Debido a la farmacocinética de velocidad de absorción controlada con los comprimidos de tamsulosina, la vida media aparente del fármaco es aproximadamente de 9 a 13 horas en voluntarios sanos y de 14 a 15 horas en la población blanco. Poblaciones especiales: Pacientes Geriátricos: La disposición farmacocinética del fármaco puede ser levemente prolongada en hombres geriátricos comparada con adultos jóvenes voluntarios sanos. El clearance disminuye con la edad, resultando en una exposición global superior al 40% (AUC) en sujetos de edades entre los 55 a 75 años, comparada con la sujetos de edades entre los 20 y los 32 años. Disfunción renal: Los pacientes con daño renal no requieren de un ajuste de la dosis de los comprimidos de tamsulosina clorhidrato. Sin embargo, pacientes con enfermedad renal terminal Lcr<1OmUmin/1.73 m2) no han sido estudiados. Disfunción hepática: Los pacientes con daño hepático no requieren de un ajuste de la dosis de los comprimidos de tamsulosina clorhidrato.
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Posología:
Vía oral: La dosis usual es de 1 comprimido diario (0.4 mg de tamsulosina clorhidrato). Se recomienda tomarla después del desayuno con un vaso de agua o líquido de pie o sentado en posición erguida (nunca acostado).
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Efectos Colaterales:
Pueden presentarse los siguientes efectos adversos: Comunes «1/10, >1/100): mareos, desórdenes de eyaculación. Poco comunes (<1/100, >1/1.000): cefalea; taquicardia; hipotensión ortostática; rinitis; constipación, diarrea, náuseas, vómitos; rash, picazón, urticaria; astenia. Raros «1/1.000, >1/10.000): Síncope; angioedema. Muy raros (<1/10.000): Priapismo, síndrome de Stevens-Johnson.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tamsulosina y/o excipientes. Hipotensión ortostática observada tempranamente (historia de hipotensión ortostática). Insuficiencia hepática severa.
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Advertencias:
Los signos y síntomas de ortostasis (hipotensión postural, mareos y vértigo) fueron detectados más frecuentemente en pacientes tratados con tamsulosina clorhidrato que aquellos que recibieron un placebo. Como ocurre con otros agentes bloqueadores alfa-1 adrenérgicos, aunque rara vez, hay un potencial riesgo de síncope. Por tanto, se debe advertir a los pacientes que inician el tratamiento con el fármaco que deben evitar situaciones que puedan conllevar a este estado. En caso de presentarse los primeros síntomas de hipotensión (mareos, debilidad), el paciente debe sentarse o recostarse hasta el cese de éstos.
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Precauciones:
Puede ocurrir una disminución en la presión sanguínea (casos individuales) durante el tratamiento con tamsulosina, como resultado de esto, raramente puede ocurrir un síncope. En los primeros signos de hipotensión (mareos, debilidad), el paciente debe sentarse o recostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido. Dado que los síntomas de un carcinoma prostático y HPB son muy parecidos, es necesario que los pacientes sean evaluados antes de iniciar el tratamiento con tamsulosina a fin de descartar la presencia de carcinoma prostático.
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Interacciones Medicamentosas:
Nifedipino, atenolol, enalapril: La terapia con tamsulosina comprimidos de 0.4 mg por 7 días seguida de tamsulosina comprimidos 0.8 mg durante otros 7 días, no produjo efectos clínicamente significativos sobre la presión arterial y pulso. Por tanto, no se requiere de ajustes de dosis cuando estos fármacos se administran concomitantemente con tamsulosina clorhidrato. Warfarina: Dado que los resultados de estudios in vitro e in vivo son ambiguos respecto de la posible interacción entre tamsulosina y este fármaco, es necesario tener precaución al administrarlos concomitantemente. Digoxina y teofilina: Estudios en voluntarios sanos (rango de edad: 19-30 años), los cuales recibieron 1 comprimido de 0.4 mg de tamsulosina clorhidrato durante 2 días, seguido de 1 comprimido de 0.8 mg durante 5-7 días y dosis única intravenosa de 0.5 mg de digoxina o 5 mg/kg de teofilina no se produjeron cambios farmacocinéticos en tales fármacos. Por tanto, no es necesario el ajuste de dosis cuando se administran concomitantemente estos fármacos con Tamsulosina clorhidrato. Furosemida: Se evaluó la farmacocinética y farmacodinamia entre tamsulosina clorhidrato y furosemida en 10 voluntarios sanos. Si bien esta última provocó una reducción del Cmáx de tamsulosina clorhidrato, no es clínicamente significativa como para que se requiera efectuar ajustes de dosis de tarnsulosina. Cimetidina: El tratamiento con cimetidina resultó en una disminución (26%) en el clearance de tamsulosina clorhidrato, lo cual significó un incremento moderado del AUC (44%). Por tanto, se debe tener precaución al administrarlos concomitantemente, particularmente a dosis mayores que 0.4 mg.
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Presentaciones:
Cajas conteniendo 30 y 60 comprimidos de liberación controlada.
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