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Composición:
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Desloratadina 2.5 mg; Pseudoefedrina Sulfato 120 mg.
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Acción Terapéutica:
Antihistamínico, anticongestionante.
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Indicaciones:
Tratamiento para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica estacional, incluyendo congestión nasal en adultos y niños mayores de 12 años.
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Propiedades:
Farmacología: Desloratadina: La desloratadina es un antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina periféricos, la cual tiene una acción prolongada y efecto no sedante. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de histamina, ya que la sustancia no penetra en el sistema nervioso central. Pseudoefedrina: La pseudoefedrina actúa sobre los receptores a-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción y, en menor grado, en b-adrenérgicos. Se cree que el efecto a-adrenérgico es el resultado de la inhibición de la producción de AMPc por inhibición de la enzima adenil ciclasa, mientras que el efecto b-adrenérgico resultaría de la estimulación de la actividad de adenil ciclasa. Como efedrina, la pseudoefedrina también tiene un efecto indirecto por la liberación de norepinefrina del sitio de almacenamiento. Pseudoefedrina actúa directamente en los receptores a-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio produciendo vasoconstricción, controlando la congestión nasal. Contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, aumentando la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio. Farmacocinética: Desloratadina: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos de su administración. Se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de 1 vez al día. Desloratadina (principal metabolito de loratadina) es extensamente metabolizado a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, el cual es glucoronizado. La desloratadina se conjuga moderadamente con las proteínas plasmáticas (83 a 87%). Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina se unen a proteínas plasmáticas 82 a 87% y 85 a 89%, respectivamente. La unión a proteínas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fue alterada en sujetos con daño en la función renal. La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CyP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es sustrato ni inhibidor de la glicoproteína P. Los alimentos no afectan el grado de absorción de la droga. La biodisponibilidad de desloratadina es proporcional a la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg. La desloratadina es preferentemente metabolizada por hidroxilación y excretada principalmente en la orina como metabolitos. No existe evidencia clínica relevante de acumulación del fármaco después de la administración de 5 a 20 mg de desloratadina 1 vez al día durante 14 días. No se dispone de estudios farmacocinéticos de la desloratadina en personas de edad avanzada y en pacientes con disfunción renal. Sin embargo, probablemente no es necesaria la reducción de dosis en pacientes con disfunción renal leve a moderada. La desloratadina debe ser usada con precaución en pacientes con disfunción renal severa. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea específicamente las receptores periféricos de histamina H1 debido a que el agente no penetra al sistema nervioso central. Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro e in vivo. Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre las cuales se incluyen: La liberación de las citocinas proinflamatorias coma IL-4, IL-6; IL.-8, IL-13. La liberación de quimocinas proinflamatorias importantes como RANTES. Producción de superóxidos aniónicos por las polimorfonucleares neutrófilos activados. Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos. La expresión de moléculas de adherencia coma la P-selectina. Liberación de histamina, prostaglandina PGD y leucotrieno LTC, dependiente de IgE. La respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y la tos alérgica en modelos animales. Pseudoefedrina: Pseudoefedrina sulfato se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 15 a 30 minutos y se elimina por vía renal; la velocidad de excreción aumenta en orina ácida.
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Posología:
La dosis recomendada es de 1 comprimido al día.
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Efectos Colaterales:
Los estudios clínicos han demostrado que desloratadina es bien tolerada a las dosis recomendadas de 5 mg diarios; se comunicaron reacciones adversas con desloratadina en un 4% más de pacientes que en los tratados con el placebo. Las reacciones adversas más frecuentes son: latidos cardíacos acelerados, agitación con aumento de movimiento corporal, cefalea (6%), sequedad de la boca (3%), dolor de garganta, fatiga (3%), disminución del apetito, estreñimiento, problemas para dormir, nerviosismo y somnolencia. Reacciones adversas menos frecuentes: latido cardíaco fuerte o irregular, aumento del movimiento corporal, rubor, sofoco, confusión y visión borrosa.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los principios activos o a algún componente de la formulación. No administrar a menores de 2 años. No administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia. No administrar a pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. No administrar a pacientes con retención urinaria, hipertensión severa o enfermedad coronaria severa, falla renal, daño hepático, asma. No administrar este medicamento si ha estado en tratamiento con un antidepresivo inhibidor de la MAO en las últimas 2 semanas.
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Sobredosificación:
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. En caso de sospecha de una sobredosis, se recomienda asistir al centro médico más cercano, recomendándose el tratamiento sintomático.
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