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Composición:
Timedrib 100 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Mesilato de Imatinib 100 mg. Excipientes c.s.: Crospovidona, Estearato de Magnesio, Dióxido Silicio Coloidal, Hipromelosa 2910 E5, Hiprolosa (Klucel LF), Macrogol 8000, Óxido de Hierro Rojo (E172), Óxido de Hierro Amarillo (E172). Timedrib 400 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Mesilato de Imatinib 400 mg. Excipiente c.s.: Crospovidona, Estearato de Magnesio, Dióxido Silicio Coloidal, Hipromelosa 2910 E5, Hiprolosa (Klucel LF), Macrogol 8000, Óxido de Hierro Rojo (E172), Óxido de Hierro Amarillo (E172).
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Indicaciones:
Tratamiento de los pacientes adultos y pediátricos con leucemia mielógena crónica recién diagnosticada asociada al cromosoma Filadelfia (LMC Ph+); con LMC en crisis blástica, en fase acelerada o en fase crónica tras el fracaso de un tratamiento con interferón alfa; con leucemia linfocítica aguda recién diagnosticada asociada al cromosoma Filadelfia (LLA Ph+), integrado en la quimioterapia; pacientes adultos con LLA Ph+ recidivante o resistente al tratamiento, en monoterapia; pacientes adultos con síndromes mielodisplásicos o trastornos mieloproliferativos (SMD/TMP) asociados con reordenamiento del gen del receptor del factor de crecimiento derivado de los trombocitos (PDGFR); pacientes adultos con mastocitosis sistémica (MS) sin la mutación D816V de c-kit o con estado mutacional desconocido de c-kit; pacientes adultos con síndrome hipereosinofílico (SHE) o leucemia eosinofílica crónica (LEC); pacientes adultos con tumores malignos del estroma gastrointestinal (TEGI) de carácter irresecable o metastásico asociados a Kit (CD117), es decir, con TEGI Kit+. Tratamiento adyuvante de los pacientes adultos en los que se ha practicado la resección del TEGI Kit+; pacientes adultos con dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) de carácter irresecable, recidivante o metastásico.
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Posología:
El tratamiento siempre debe ser administrado bajo la supervisión de un médico con suficiente experiencia en el tratamiento de pacientes con neoplasias hematológicas y/o sarcomas malignos. La dosis prescrita debe ser administrada por vía oral, durante la comida y con un gran vaso de agua para minimizar el riesgo de trastornos gastrointestinales. Las dosis de 400 mg o 600 mg deben administrarse 1 vez al día, mientras que una dosis de 800 mg se debe administrar 2 veces al día como 400 mg por la mañana y por la noche. La dosificación en pacientes pediátricos debe ser en base de la superficie corporal (mg/m2). No hay experiencia con el uso de imatinib en pacientes pediátricos con LMC menores de 2 años de edad. Hay muy limitada o ninguna experiencia con el uso de imatinib en los niños para otras indicaciones.
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Efectos Colaterales:
El imatinib generalmente es bien tolerado en LMC. Las complicaciones de los tumores malignos avanzados y medicamentos administrados conjuntamente hacen que la causalidad de los eventos adversos sea difícil de evaluar. Sin embargo la mayoría de los pacientes que son tratados con imatinib han experimentado acontecimientos adversos en algún momento. Muy frecuentes: Neutropenia, trombocitopenia, anemia, cefalea, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, edema periorbital, dermatitis, eczema, erupción, espasmos o calambres musculares, dolor músculo-esquelético, incluyendo mialgia, artralgia, dolor óseo, retención de fluidos y edema. Frecuentes: Pancitopenia, neutropenia febril, anorexia, insomnio, mareos, parestesia, disgeusia, hipoestesia, edema palpebral, aumento del lagrimeo, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, ojo seco, visión borrosa, rubefacción, hemorragia, disnea, epistaxis, tos, flatulencia, distensión abdominal, reflujo gastroesofágico, constipación, sequedad bucal, gastritis, elevación de las enzimas hepáticas, prurito, edema facial, piel seca, eritema, alopecia, sudores nocturnos, reacción de fotosensibilidad, hinchazón de las articulaciones, debilidad, pirexia, anasarca, escalofrío, rigor, disminución de peso. Infrecuentes: Herpes zoster, herpes simplex, nasofaringitis, neumonía, sinusitis, celulitis, infección del tracto respiratorio superior, influenza, infección del tracto urinario, gastroenteritis, sepsis, trombocitemia, linfopenia, depresión de la médula ósea, eosinofilia, linfadenopatía, hipokalemia, incremento del apetito, hipofosfatemia, disminución del apetito, deshidratación, gota, hiperuricemia, hiperkalemia, hiperglucemia, hiponatremia, depresión, disminución de la libido, ansiedad, migraña, somnolencia, síncope, neuropatía periférica, deterioro de la memoria, ciática, síndrome de piernas inquietas, hemorragia cerebral, irritación de los ojos, edema orbital, edema escleral, hemorragia de la retina, blefaritis, edema macular, vértigo, tinitus, pérdida de la audición, palpitaciones, taquicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, edema pulmonar, hipertensión, hematoma, hematoma subdural, frío periférico, hipotensión, síndrome de Raynaud, efusión pleural, dolor faringolaríngeo, faringitis, estomatitis, ulceración de la boca, hemorragia gastrointestinal, eructos, melena, esofagitis, ascitis, úlcera gástrica, hematemesis, queilitis, disfagia, pancreatitis, hiperbilirrubinemia, hepatitis, ictericia, rash pustular, contusión, incremento de la sudoración, urticaria, equimosis, incremento de la tendencia a producir moretones, hipotricosis, hipopigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa, onicoclasis, foliculitis, petequias, psoriasis, púrpura, hiperpigmentación de la piel, erupción bullosa, rigidez de las articulaciones y los músculos, dolor renal, hematuria, insuficiencia renal aguda, incremento de la frecuencia urinaria, ginecomastia, disfunción eréctil, menorragia, menstruación irregular, disfunción sexual, dolor en el pezón, agrandamiento de las mamas, edema escrotal, dolor de pecho, malestar, incremento de la creatinina sanguínea, incremento de la creatina fosfokinasa, incremento de las lactatodeshidrogenasas, incremento de la fosfatasa alcalina sanguínea, edema cerebral, trombosis/embolismo, falla respiratorio aguda, enfermedad pulmonar intersticial, obstrucción intestinal/ileal, necrosis/hemorragia tumoral, perforación gastrointestinal, síndrome de eritrodisestesia palmoplantar. Raros: Infección fúngica, anemia hemolítica, hipercalemia, hipomagnesemia, estado confusional, aumento de la presión intracraneana, convulsiones, neuritis óptica, cataratas, glaucoma, papiledema, arritmia, fibrilación atrial, falla cardíaca, infarto del miocardio, angina pectoris, efusión pericárdica, dolor pleural, fibrosis pulmonar/hipertensión/hemorragia, colitis, ileus, enfermedad inflamatoria de los vasos, falla/necrosis hepática, dermatosis neutrofílica febril aguda (síndrome de Sweet), decoloración de las uñas, edema angioneurótico, rash vesicular, eritema multiforme, vasculitis leucocitoclástica, síndrome de Stevens-Johnson, pustulosis exantematosa generalizada aguda, debilidad muscular, artritis, incremento de la amilasa sanguínea, hemorragia vítrea, pericarditis, flutter cardíaco, diverticulitis, queratosis liquenoide, liquen plano, necrosis avascular/osteonecrosis de la cadera, rabdomiolisis/miopatía, síndrome de lisis tumoral. Muy raros: Shock anafiláctico, necrolisis epidérmica tóxica, cuerpo lúteo hemorrágico/quiste ovárico hemorrágico. Desconocido: Retraso del crecimiento en niños y adolescentes.
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Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a imatinib o a cualquier otro componente de la fórmula.
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Precauciones:
Se deben considerar los siguientes puntos cuando se use imatinib, los rubros precautorios y las advertencias están también por aparatos y sistemas: Se ha observado insuficiencia cardíaca congestiva grave (ICC) y reducción de la fracción de eyección ventricular izquierda (FEVI). Se ha observado rabdomiólisis en raras ocasiones. Pueden producirse hemorragias graves, retención de líquidos, insuficiencia hepática (en algunos casos, mortales), perforación gastrointestinal (en algunos casos, mortales). Imatinib sólo debe administrarse bajo la supervisión de un médico con experiencia con el uso de la quimioterapia y con el tratamiento de neoplasias hematológicas y dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP). Se han recibido reportes de accidentes de automóvil en pacientes que recibieron imatinib. Debe recomendarse precaución al conducir un vehículo o manejar maquinaria potencialmente peligrosa o delicada.
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Interacciones Medicamentosas:
Las sustancias que inhiben la actividad de la isoenzima del citocromo P450 (CYP3A4) pueden disminuir el metabolismo y aumentar las concentraciones de imatinib. Se recomienda precaución al administrar imatinib con inhibidores de la familia del CYP3A4 como lo son ketoconazol, eritromicina, claritromicina, itraconazol y jugo de toronja. Las sustancias que son inductoras de la actividad CYP3A4 pueden aumentar el metabolismo y reducir las concentraciones plasmáticas de imatinib. Comedicamentos que inducen el CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o hierba de San Juan) pueden reducir significativamente la exposición a imatinib.
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Sobredosificación:
En el caso de sobredosis el paciente debe ser observado y se debe dar tratamiento sintomático apropiado.
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Conservación:
Condiciones de conservación: Conservar en lugar seco y fresco a no más de 30º C.
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