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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Sertralina 100 mg. Excipientes: Fosfato Monocálcico, Celulosa Microcristalina, Povidona K30, Almidón Glicolato de Sodio, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearato de Magnesio, Oxido de Hierro Amarillo, Hipromelosa, Macrogol 6000, Polisorbato 80, Dióxido de Titanio.
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Indicaciones:
Indicado en el tratamiento de los síntomas de la depresión acompañada por síntomas de ansiedad en pacientes con o sin historia de manía, para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC) para el tratamiento del trastorno de pánico con o sin agarofobia, para el trastorno por estrés postraumático (TEPT), para el tratamiento de la fobia social también conocida por trastorno de ansiedad social y para el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
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Propiedades:
Farmacología clínica: Parámetros farmacodinámicos: El mecanismo de acción de la sertralina se presume se encuentra relacionado con inhibición de la recaptación de serotonina a nivel del SNC. Estudios clínicos han demostrado que a dosis importantes también es capaz de inhibir la recaptación de serotonina en las plaquetas humanas. Estudios in vivo en modelos animales ha demostrado que la sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la serotonina y presenta sólo un efecto débil sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. Estudios in vitro han demostrado que sertralina no tiene una afinidad significativa por receptores adrenérgicos (alfa1, alfa 2, beta), colinérgicos, GABA, dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos, benzodiasepínicos; antagonismo de tales receptores se ha propuesto que se asocian con efectos cardiovasculares, anticolinérgicos o sedantes para otras drogas. La administración crónica de sertralina genera una desensibilización de los receptores de epinefrina, lo cual ha sido observado con otros antidepresivos efectivos clínicamente. La sertralina no inhibe la monoaminooxidasa. Farmacocinética: En el hombre luego de una administración oral única, con un rango de 50 a 250 mg, por un período de 14 días, la media del pic plasmático ocurre entre las 4.5 y 8.4 horas post dosis. El promedio de eliminación de sertralina en el plasma es de aproximadamente 26 horas. Basado en este parámetro farmacocinético, el steady state de la sertralina se alcanza aproximadamente a la semana utilizando dosis única diaria. Una farmacocinética proporcional a la dosis en forma lineal, fue demostrado en un estudio de dosis única en el cual el Cmax y el área bajo la curva de la sertralina fue proporcional a la dosis en un rango de 50 a 200 mg. Consistente con la vida media de eliminación, es que se produce acumulación al doble comparado con una dosis única en dosis repetidas en un rango de 50 a 200 mg. Los efectos de los alimentos sobre la biodisponibilidad de la sertralina han sido estudiados en pacientes con o sin alimentos. El área bajo la curva fue ligeramente mayor cuando la droga se administra con alimento pero la concentración máxima fue un 25% mayor, mientras el tiempo para alcanzar el pic de concentración plasmática disminuyó de 8 horas post dosis a 5.5 horas post dosis. Metabolismo: La sertralina presenta un extenso metabolismo de primera pasada. El principal camino metabólico para sertralina es la N-demetilación. La N-desmetilsertralina tiene una vida media de eliminación en el plasma de 62 a 104 horas. Se han realizado estudios tanto in vitro como in vivo, en donde se ha demostrado que la N-desmetilsertralina es sustancialmente menos activa que la sertralina. Tanto la sertralina como la N-desmetilsertralina presentan una deaminación oxidativa con la consecuente reducción, hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico en un estudio de sertralina marcada radioactivamente, la sertralina presentó menos del 5% de la radioactividad en el plasma. Alrededor de un 40 a 45% de la droga administrada radioactiva, fue recuperada en orina en 9 días. No se encontró sertralina sin cambios metabólicos en la orina. En el mismo período alrededor del 40 a 45% de droga administrada fue encontrado en las heces, incluyendo 12 a 14% de sertralina sin cambio. La desmetilsertralina exhibe un incremento dosis dependiente en el área bajo la curva Cmax y Cmin, con un incremento de 5 a 9 veces en esos parámetros farmacocinéticos en el día 1 y día 14. Unión a proteínas: Estudios realizados in vitro con sertralina marcada radioactiva demostraron que la sertralina es altamente unida a las sertralinas plasmáticas (98%), en un rango de 20 a 500 ng/ml. Sin embargo, en una dosis de 300 a 200 ng/ml la sertralina no altera la unión a proteína de otros 2 fármacos que presentan una alta unión a proteína como son la warfarina y el propanolol. Edad: El clearance de sertralina del plasma en un grupo de 16 pacientes ancianos (8 varones y 8 mujeres) tratados por 14 días en dosis de 100 mg/día demostró que el clearance fue un 40% más bajo que en un estudio similar de la misma duración dosis pero en un grupo etario más bajo (25 a 32 años). El estado de equilibrio por lo tanto puede ser alcanzado en estos pacientes de 2 a 3 semanas. El mismo estudio demostró un clearance disminuido de dimetilsertralina en varones ancianos pero no así en mujeres ancianas. Enfermedad hepática: Alteración de la función hepática afecta la eliminación de sertralina. La vida media de eliminación de sertralina se encontró prolongada con un estudio realizado en pacientes con cirrosis hepática los cuales presentaban una leve alteración de la función hepática, comparado con sujeto con función hepática normal. Lo anterior determina que se debe usar sertralina con precaución en aquellos pacientes que presenten alteración de la función hepática; se debe disminuir la dosis o espaciar la misma. Enfermedad renal: Los parámetros farmacocinéticos de sertralina en pacientes con insuficiencia renal severa no han sido estudiados, de tal forma que se debe tener precaución con el uso en estos pacientes.
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Posología:
Tratamiento inicial: la sertralina debe ser iniciada con una dosis de 50 mg 1 vez al día. Aquellos pacientes que no respondan a la dosis de 50 mg se pueden beneficiar con un incremento de la dosis hasta llegar a 200 mg al día. Dada la vida media de eliminación de la sertralina de 24 horas, los cambios en la dosis no deberían ocurrir a intervalos menores de 1 semana. La sertralina debe ser administrada 1 vez al día, ya sea en la mañana o en la noche. Para los trastornos obsesivos compulsivos (TOC) y los trastornos de pánico, la dosis mínima efectiva recomendada es 50 mg día. El tratamiento de trastornos de pánico debe comenzar con 25 mg/día, incrementándose hasta 50 mg/día después de 1 semana. Se ha demostrado que este régimen posológico reduce la frecuencia de los efectos colaterales que aparecen al principio del tratamiento característico de los trastornos de pánico. Para los trastornos por estrés postraumático (TEPT) y fobia social la dosis mínima efectiva recomendada es 25 mg/día, incrementándose hasta 50 mg/día después de 1 semana. Para el Tratamiento Disfórico Pre-Menstrual (TDPM) el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 50 mg/día, ya sea diariamente en el transcurso del ciclo menstrual o limitado a la fase lútea del ciclo menstrual, dependiendo de la evaluación del médico. La dosis puede incrementarse a razón de 50 mg por ciclo menstrual, hasta un máximo de 150 mg/día cuando elige el uso durante todo el ciclo menstrual, o hasta 100 mg/día cuando se elige en la fase lútea. Aquellos pacientes que no respondan a la dosis de 50 mg se pueden beneficiar con un incremento de la dosis por semana hasta llegar a 200 mg al día. Como ha sido indicado anteriormente, una dosificación menor o menos frecuente debe ser usada en aquellos pacientes que presenten alteración de la función hepática. En aquellos pacientes con alteración de la función renal se debe tener especial cuidado en ajustar la dosis, si esto fuera necesario. Mantenimiento, continuación y extensión del tratamiento: existe evidencia clínica que sugiere que aquellos pacientes que responden a la terapia con sertralina durante las primeras 8 semanas del tratamiento, se pueden beneficiar durante 8 semanas adicionales de tratamiento. Mientras no existan mayores datos, se recomienda una extensión de hasta 16 semanas con sertralina. Existe consenso entre los especialistas en que el tratamiento de los episodios agudos de depresión puede requerir meses o tiempos aun mayores de terapia farmacológica permanente.
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Efectos Colaterales:
Observados con frecuencia: las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia con el uso de sertralina y que se presentan en un porcentaje mayor que con el placebo son alteraciones gastrointestinales como náuseas, diarrea, dispepsias, también puede aparecer insomnio, somnolencia, aumento en la sudoración, boca seca, temblor y disfunción sexual masculina (eyaculación retardada). Asociados con la discontinuación del tratamiento: Un 15% de aquellos pacientes que se encuentran recibiendo sertralina en estudios con múltiples dosis discontinuaron el tratamiento producto de un efecto adverso. Los efectos más comunes (reportados a lo menos por el 1% de los sujetos) incluyen agitación, insomnio, somnolencia, cefalea, anorexia, diarrea, náuseas, fatiga y disfunción sexual masculina. El listado que a continuación se detalla representa aquellos signos y síntomas que han presentado los pacientes que han usado sertralina, pero es importante enfatizar que estos eventos aún cuando han aparecido durante el tratamiento con sertralina no necesariamente han sido causadas por esta droga. Desórdenes del sistema autonómico: Midriasis, aumento de la producción de saliva, piel fría. Cardiovascular: Infrecuentes: Hipotensión postural, hipotensión, hipertensión, edema, edema periférico, síncope, taquicardia, isquemia periférica. Raros: Dolor precordial, agravamiento de la hipertensión, infarto al miocardio, venas varicosas. Desórdenes del SNC y periférico: Frecuente: Confusión. Infrecuentes: Ataxia, coordinación anormal, hiperestesia, hiperkinesia, hipokinesia, migraña, nistagmus, vértigo. Raros: Anestesia local, coma, convulsiones, diskinesia, hiporefelxias, hipotonías, ptosis. Desórdenes de piel y faneras: Infrecuencia: Acné, alopecia, prurito, rash eritomatoso, sequedad de la piel, rash maculopapular. Raros: Erupción bulosa, dermatitis multiforme, hipertricosis, fotosensibilidad, rash folicular, decoloración de piel, urticaria, alteración del olor de la piel. Desórdenes endocrinos: Raros: Exfoliantes, ginecomastía. Desórdenes gastrointestinales: Infrecuentes: disfagia, meteorismo. Raros: Diverticulitis, incontinencia fecal, gastritis, gastroenteritis, glositis, hemorroides, melena, úlcera hemorrágica péptica, estomatitis ulcerativa, edema de lengua, ulceración de lengua. Generales: Frecuentes: Astenia. Infrecuentes: Decaimiento, edema generalizado, disminución de peso, aumento de peso. Raros: Aumento del abdomen, halitosis, otitis media, estomatitis aftosas. Hematopoyéticas y linfáticas: Infrecuentes: linfaadenopatías, púrpura. Raros: Anemia, hemorragia de la cámara anterior del ojo. Desórdenes metabólicos y nutricionales: Raros: deshidratación, hipercolesterolemia, hipoglicemia. Desórdenes del sistema músculo esquelético: Infrecuentes: Artralgia, artrosis, distonías, calambres musculares, debilidad muscular. Raro: hernia. Desórdenes psiquiátricos: Infrecuentes: Sueños anormales, reacción agresiva, amnesia, apatía, despersonalización, depresión, labilidad emocional, euforia, alucinaciones, neurosis, reacción paranoidea, ideación suicida. Raros: histeria, sonambulismo, síndrome de abstinencia. Sistema reproductivo: Infrecuentes: Dismenorrea, sangramiento intermenstrual. Raros: Amenorrea, balanopostitis, aumento del tamaño mamario, dolor mamario, leucorrea, menorragia, vaginitis atrófica. Desórdenes del sistema respiratorio: Infrecuentes: broncoespasmos, tos, disnea, epistaxis. Raros: bradipnea, hiperventilación, sinusitis. Órganos de los sentidos: Infrecuentes: acomodación anormal, conjuntivitis, diplopia, xeroftalmia. Raro: Lagrimación anormal, fotofobia, alteraciones del campo visual. Desórdenes del sistema urinario: Infrecuentes: Disuria, edema facial, nocturia, poliuria, incontinencia urinaria. Raros: Oliguria, dolor renal, retención urinaria. Test de laboratorio: En el hombre en forma infrecuente se han reportado elevaciones de las transaminasas hepáticas en asociación con el uso de la sertralina. Estas elevaciones enzimáticas usualmente ocurren dentro de las primeras 9 semanas del tratamiento con la droga y disminuyen prontamente luego de la discontinuación de la misma. La terapia con sertralina se ha asociado con un pequeño aumento con el colesterol total (un 3%) y con los triglicéridos (un 5%) y con una pequeña disminución en la concentración plasmática de ácido úrico (un 7%), sin una importancia clínica aparente. Abuso y dependencia: La sertralina no ha sido estudiada sistemáticamente, tanto en animales como en humanos, por el potencial de abuso, tolerancia o dependencia física. Sin embargo, la experiencia clínica en los estudios de premarketing no revelaron ninguna tendencia para presentar síndrome de deprivación al momento de suspender la droga. Al igual que cualquier otra droga nueva que actúe sobre el SNC, el médico debe evaluar cuidadosamente la historia de los pacientes buscando antecedentes sobre abuso de droga y en aquellos pacientes que presenten estos antecedentes se debe observar cuidadosamente el uso de este fármaco.
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Contraindicaciones:
Se encuentra contraindicado en aquellos pacientes que presentan hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes. El uso concomitante en pacientes que están recibiendo IMAO. El uso concomitante en pacientes que están tomando pimozida está contraindicado.
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Advertencias:
En un análisis de 24 estudios clínicos a corto plazo (4 meses), que involucraron a 4.400 pacientes niños con depresión mayor, desorden obsesivo compulsivo u otras alteraciones siquiátricas, placebo controlados, quienes fueron tratados con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y antidepresivos de otra clase, se observó un incremento del doble en riesgo de suicidio del grupo que recibió el antidepresivo versus el grupo que recibió placebo (4% versus 2%). Antes de iniciar la terapia con un antidepresivo se deben investigar cuidadosamente los antecedentes psiquiátricos del paciente, incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar. Ha sido reportado reacciones serias en aquellos pacientes que han recibido sertralina en forma conjunta con inhibidores de la monoaminooxidasa. Los síntomas de estas reacciones pueden incluir alteraciones mentales tales como cambios en la memoria, confusión e irritabilidad, rigidez muscular, calofríos, pirexia. En pacientes que han recibido otros inhibidores de la recaptación de serotoninas en conjuntos con los inhibidores de la monooxidasas, se han reportado efectos adversos serios e incluso fatales, tales como hipertermia, mioclonos, inestabilidad autonómica, agitación psicomotora extrema, delirio, coma. Estas reacciones también han sido reportadas en aquellos pacientes que han discontinuado en forma reciente los inhibidores de la recaptación de serotonina y que comienzan en forma rápida con los IMAO. Por lo tanto se recomienda que la sertralina no se use IMAOS dentro de los 14 siguientes días luego de la discontinuación de una terapia con IMAO. Similarmente se recomienda no iniciar una terapia con IMAO antes de 14 días luego de la suspensión de la sertralina. Todos los pacientes pediátricos tratados con antidepresivos por cualquier indicación deben ser estrechamente vigilados, especialmente al inicio de la terapia o al realizar ajustes de dosis, debido a que pueden experimentar empeoramiento del cuadro clínico, cambios en la conducta y surgimiento de ideas suicidas. Se debe controlar al paciente todas las semanas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, luego semana por medio durante las siguientes 4 semanas y posteriormente a las 12 semanas o cuando sea clínicamente necesario. Se debe considerar la posibilidad de cambiar el régimen posológico o incluso discontinuar la medicación si el paciente presenta un empeoramiento de su condición o en quienes la ideación suicida es severa, abrupta en aparición o no fue parte de los síntomas iniciales. Se debe instruir a los familiares o quienes estén a cargo de los pacientes de reportar inmediatamente al médico tratante si el paciente desarrolla en forma abrupta o severa los siguientes síntomas: agitación, irritabilidad, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, agresividad, impulsividad, acatisia, hipomanía o manía, así como el surgimiento de ideas suicidas.
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Precauciones:
Durante los estudios de premarketing cuadros de hipomanía o manía ocurrieron en aproximadamente un 0.4% de los pacientes tratados. Estos cuadros también han sido reportados en un pequeño porcentaje de pacientes que presentan cuadros afectivos serios tratados con otros antidepresivos comercializados en el mercado. Pérdida de peso: Una pérdida de peso significativa pueden presentar estos pacientes, pero el promedio de pérdida de peso es de aproximadamente 1 a 2 kilos, lo cual es bastante menos con placebo. Sólo en raras ocasiones sertralina ha sido suspendida por la disminución de peso. Convulsiones: La sertralina no ha sido evaluada en pacientes con desórdenes convulsivos. Al igual que otros fármacos antidepresivos debería ser usado con precaución en pacientes epilépticos. Suicidio: La posibilidad de un intento de suicidio es inherente al estado depresivo y puede persistir hasta que ocurra una mejoría clínica significativa. Una supervisión estricta y permanente debe ser establecida sobre el paciente de alto riesgo fundamentalmente al principio de la terapia se debe tener en cuenta la entrega de pequeñas dosis a los pacientes para evitar el riesgo de sobredosis voluntaria. Efecto úrico sérico: Se ha asociado a la sertralina con un promedio de disminución de ácido úrico del plasma en un 7%. La significancia clínica de este efecto no está del todo comprendida, no han sido reportados casos de falla renal aguda. Uso de sertralina en pacientes con enfermedades concomitantes: La experiencia clínica del uso de sertralina en este tipo de pacientes es limitada. Se recomienda tener precaución en aquellos pacientes que presenten enfermedades que pudiesen alterar el metabolismo o excreción de la droga. No ha sido probado este fármaco en pacientes que presentan la historia de un infarto de miocardio reciente o enfermedades cardíacas inestables. Este tipo de pacientes fueron excluidos de los estudios de premarketing. Sin embargo, los electrocardiogramas de 744 pacientes que recibieron sertralina fueron evaluados y los datos indican que el uso de sertralina no se asocia con ningún cambio electrocardiográfico de importancia. La sertralina es extensamente metabolizada en el hígado, por consiguiente en aquellos pacientes con alteración hepática leve a moderada, el clearance de sertralina se encuentra disminuido, de tal forma que la dosis debe ser disminuida o espaciada adecuadamente. La sertralina es extensamente metabolizada, de tal forma que la excreción urinaria de la droga sin metabolizar es una ruta de menor importancia. Sin embargo, hasta que se conozcan adecuadamente los parámetros farmacocinéticos de la sertralina en pacientes con alteración de la función renal, se deberá usar con precaución en estos casos. Interferencias con habilidades cognitivas y motoras: En estudios controlados, la sertralina no produce alteraciones en las habilidades motoras o cognitivas de los pacientes, por otra parte tampoco produce sedación. Sin embargo, como antidepresivo puede deteriorar las habilidades mentales o físicas requeridas para la realización de las tareas potencialmente peligrosas, tales como manejar un automóvil u operar una maquinaria, el paciente debe ser advertido apropiadamente. Hiponatremia: Varios casos de hiponatremia han sido reportados. La hiponatremia es reversible cuando la sertralina se suspende. La mayoría de estos casos han sido descritos en pacientes añosos, algunos de ellos tomando diuréticos o que presentaban una disminución de su volumen plasmático. Función plaquetaria: Se han reportado en forma ocasional casos de alteración de la función plaquetaria y/o resultados alterados en los estudios de laboratorios en pacientes tomando sertralina. Se ha reportado en algunos casos púrpura en pacientes tomando sertralina, pero no está claro si es que la sertralina tiene un rol etiológico en esta patología. Interacciones con drogas: Efectos potenciales de la coadministración con drogas por una alta unión de proteínas. Ya que la sertralina es altamente unida a las proteínas plasmáticas la administración de esta droga a pacientes que se encuentran tomando en forma simultánea que se unen altamente a proteínas, puede causar un cambio en la concentración plasmática el cual puede tener potencialmente un efecto adverso. Por otra parte pueden aparecer efectos adversos producto del desplazamiento de la unión a proteínas de la sertralina producto de la administración de otras drogas que se unen altamente a proteínas. En un estudio comparando el tiempo de protrombina siguiendo una dosis de warfarina (0.75 mg/kg) antes y después de administrar 21 días sertralina (50 a 200 mg/día) o placebo, se encontró un aumento en el tiempo protrombina de alrededor de un 8% en aquellos pacientes tomando sertralina comparado a un 1% en aquellos pacientes usando placebo. El significado clínico de estos cambios no es conocido. Pero de acuerdo a estos se debe establecer un monitoreo cuidadoso del tiempo de protrombina en pacientes tomando sertralina y que se usan simultáneamente anticoagulantes. Cimetidina: En un estudio en los cuales se administró sertralina (100 mg) y cimetidina 800 mg diarios se encontró un aumento de la concentración de sertralina en alrededor de un 50% con Cmax de un 24% y una vida media prolongada en un 26% comparado con el grupo placebo. El significado clínico de estos cambios no es conocido. Drogas que actúan sobre el SNC: En un estudio comparando la disponibilidad del diazepam administrado endovenosamente antes y después de 21 días de uso de sertralina o placebo, se encontró una disminución de un 32% de la concentración basal de diazepam en el grupo usando sertralina comparado con un 19% de disminución en el grupo usando placebo. Por otra parte se encontró que en un 23% un incremento en el Tmax para el desmetildiazepam en el grupo que se encontraba tomando sertralina comparado con un 20% de disminución en el grupo placebo (p<0.03). El significado clínico de estos hallazgos se desconocen. Se recomienda que los niveles plasmáticos de litio sean adecuadamente monitorizados en aquellos pacientes tomando sertralina, ajustando la dosis de litio en forma adecuada cuando así se necesite. El riesgo de uso de sertralina en forma concomitante con otras drogas que actúan sobre el SNC no ha sido evaluado adecuadamente. Se recomienda tener precaución en la administración simultánea de estas drogas con la sertralina. Existe experiencia limitada en relación al tiempo óptimo en el cual se puede cambiar otro antidepresivo a sertralina. Se debe ejercer el cambio en forma cuidadosa y prudente fundamentalmente cuando se usan antidepresivo de larga vida. No se ha logrado establecer el período óptimo de lavado en el cual se cambie de un inhibidor selectivo de la serotonina a otro inhibidor selectivo. Drogas hipoglicemiantes: En un estudio con placebo en voluntarios normales, la administración de sertralina durante 22 días (incluyendo 200 mg al día en los últimos 13 días) causó una disminución estadísticamente significativa en el clearance de tolbutamida luego de la administración intravenosa de 100 mg de esta droga. La administración de sertralina al parecer no cambia la unión a proteína de esta droga o aparentemente el volumen de distribución de la misma, sugiriendo que la disminución en el clearance de la tolbutamida es producto de un cambio en el metabolismo de la droga. La significancia de la disminución en el clearence de la tolbutamida no está del todo claro. Atenolol: La administración de 100 mg de sertralina en pacientes varones sin patología concomitante, no afecta la habilidad de bloqueo beta adrenérgico de atenolol. Digoxina: En un estudio con placebo en voluntarios, la administración de sertralina por 17 días (incluyendo 200 mg al día por los últimos 10 días) no cambió los niveles plasmáticos de la digoxina o el clearence renal de la digoxina. Inducción de las enzimas microsomales: Estudios preclínicos han demostrado que la sertralina inducen las enzimas microsomales hepáticas. En estudios clínicos se ha demostrado que la sertralina induce las enzimas hepáticas en pequeña cantidad, pero que es capaz de producir disminuciones estadísticamente significativas en la vida media de la antipirina. Este cambio pequeño en la vida media de la antipirina refleja un cambio no significativo en el metabolismo hepático. Terapia electroconvulsiva: No existen estudios clínicos que establezcan los beneficios o riesgos del uso simultáneo de la sertralina con la terapia anticonvulsiva. Alcohol: Aun cuando la sertralina no potencie los efectos cognitivos o psicomotores del alcohol en experimentos realizados en sujetos normales, el uso concomitante de la sertralina y el alcohol en pacientes deprimidos no es recomendable. Carcinogénesis, mutagénesis, alteraciones de la fertilidad: Se han realizado estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones a dosis de hasta 40 mg por kilo (más de 10 veces la dosis recomendada máxima para humanos). Se encontró un incremento relacionado con la dosis, en la aparición de adenomas hepáticos en ratas machos recibiendo sertralina en dosis de 10 a 40 mg/kg. No se encontró evidencia de un aumento en la aparición de carcinomas hepatocelulares. Se encontró un aumento en la aparición de adenomas foliculares de tiroides en ratas hembras recibiendo dosis de 40 mg/kg pero esto no se acompañó de una hiperplasia tiroidea. Si bien se encontró en aumento en los adenocarcinomas de útero en ratas recibiendo dosis de serotonina de 10 a 40 mg/k este efecto no está del todo claro si se encuentra relacionado con la dosis. Serotonina no presentó efectos genotóxicos, con o sin activación metabólica. Esto se basó en los siguientes ensayos: ensayo de mutilación bacteriana, ensayo de mutilación en linfomas de ratones y el test para aberraciones citogenéticas desarrollado en médula ósea de ratones y en linfocitos humanos. Una disminución de la fertilidad fue vista en ratas con dosis de 80 mg/kg (20 veces la dosis máxima humana recomendada). Embarazo: Esta droga se encuentra en categoría B. Estudios de reproducción realizados en ratas y conejos en dosis de entre 10 a 20 veces la dosis máxima recomendada para humanos, no lograron demostrar efectos teratogénicos de ninguna clase. En dosis de 2.5 a 10 veces la dosis máxima recomendada para humanos, la sertralina se asoció con un enlentecimiento en la dosificación de los fetos. No han sido realizados estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Ya que los estudios de reproducción en animales, no siempre predicen la respuesta humana, esta droga deberá ser usada durante el embarazo solamente en el caso de estricta necesidad. Las mujeres fértiles deben emplear un método anticonceptivo adecuado si están tomando sertralina. Parto: No existen datos sobre el uso de sertralina y el trabajo de parto y parto mismo. Lactancia: Se desconoce si la sertralina o alguno de sus metabolitos es excretado por la leche. Ya que muchas drogas son excretadas por la leche materna, se debe tener precaución en este estado fisiológico. Uso pediátrico: La seguridad y la efectividad de esta droga en niños no han sido establecidas. Uso geriátrico: Algunos cientos de pacientes añosos han participado en estudios con sertralina. El patrón de reacciones adversas visto en estos pacientes es similar al encontrado en pacientes más jóvenes.
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Sobredosificación:
Se han reportado casos de sobredosis con un rango de 500 a 6000 mg, todos ellos no fatales, en los cuales 28 de estos casos fueron sobredosis de sertralina como monodroga y en 51 casos los pacientes presentaron sobredosis de sertralina junto con otras drogas o alcohol. En estos sujetos la concentración plasmática de la sertralina varió en un rango entre 5 ng/ml a 554 ng/ml. Los síntomas de sobredosis con la sertralina incluyen somnolencia, náuseas, vómitos, taquicardia, cambio en el electrocardiograma, ansiedad y pupilas dilatadas. El tratamiento fue principalmente medidas de soporte e incluyen un monitoreo cuidadoso de los signos vitales, incluyendo lavado gástrico e hidratación. Aún cuando se han reportado casos de muerte en la sobredosis con sertralina como monodroga, se han reportado 4 casos de muerte asociado a sobredosis de sertralina en combinación con otras drogas y/o alcohol, de tal forma que cualquier sobredosis con esta droga debe ser tratada en forma agresiva. Manejo de la sobredosis: Establecer y mantener una vía aérea permeable, asegurando una adecuada ventilación y oxigenación. El uso de carbón activado, el cual puede ser usado con sorbitol, puede ser tanto o más efectivo que la inducción de vómitos o lavado gástrico y debería ser considerado el tratamiento de la sobredosis. Signos vitales y cardiovasculares deben ser monitorizados junto con las medidas sintomáticas generales y de soporte que se instauren en el paciente. No existen antídotos específicos para la sertralina. Producto del gran volumen de distribución de la sertralina, la diálisis, diuresis forzada, hemoperfusión y transfusión, es poco probable que sean de algún beneficio. En el manejo de la sobredosis se debe tener presente la posibilidad de que existan otras drogas involucradas en esto. El médico debe considerar el contactarse con un centro de mayor complejidad y experiencia en venenos y tóxicos.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 comprimidos.
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