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Composición:
Cada comprimido contiene: 500 mg de Praziquantel. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Tratamiento de la cisticercosis. Grupo farmacoterapéutico: Antihelmínticos. Código ATC: P02BA01.
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Indicaciones:
Para el tratamiento de infecciones por larvas de Taenia solium en el sistema nervioso central humano (neurocisticercosis).
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: El praziquantel es un agente antihelmíntico contra trematodos y cestodos. En principio su modo de acción contra los helmintos adultos y sus larvas prácticamente no difiere. Praziquantel ataca el tegumento sincicial de los helmintos en un lugar sensible (zona de proliferación en el cuello) provocando una alteración de la permeabilidad. Además, praziquantel produce la contracción de la musculatura del parásito con la parálisis espástica ulterior. Si este daño es suficientemente pronunciado, los parásitos mueren. El aumento del influjo del calcio juega un papel importante en este proceso. Como resultado de dichos efectos los helmintos se destruyen en mayor o menor grado y se excretan. En cuanto a Cysticercus cellulosae, para las larvas de helmintos en el tejido el praziquantel debe penetrar la pared del quiste para poder tener efecto. Esto daña el tegumento de los parásitos, alterando su permeabilidad. Los cisticercos se inmovilizan, se degeneran convirtiéndose en una masa rígida y sufren el proceso de maceración. Propiedades farmacocinéticas: Luego de ser administrado por vía oral, el praziquantel se absorbe rápida y completamente. El pico de la concentración de la sustancia activa inalterada en el suero humano se alcanza en 1-2 horas y varía entre 0.05 y 5.0 µg/ml en sangre periférica luego de administrarse a una razón de 5-50 mg/kg de peso corporal. La concentración en sangre venosa mesentérica es de 3 a 4 veces superior que en la sangre periférica. El praziquantel penetra la barrera hematoencefálica; en animales se midieron las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo, y fueron entre 10 y 20% de las concentraciones séricas. Si bien los casos han sido pocos, se podría afirmar que la concentración de praziquantel en el líquido cefalorraquídeo humano es también entre 10 y 20% la concentración sérica. Por lo tanto, la concentración en el líquido cefalorraquídeo corresponde cuantitativamente más o menos a la fracción sérica libre, no unida a proteínas. 20% de la concentración sérica del praziquantel se encuentra en la leche humana. 24 horas después de una única dosis de 50 mg/kg de peso corporal y 32 horas después de un tratamiento de un día con 3 x 20 mg de praziquantel/kg de peso corporal la concentración en la leche de pecho cae por debajo del límite de detección de 4 µg/l. Praziquantel sufre un efecto de primer paso pronunciado. La vida media del praziquantel inalterado es 1-2.5 horas, la del praziquantel + metabolitos (medidos como radioactividad) 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es 85%. Praziquantel es eliminado por los riñones exclusivamente en forma de metabolito. 80% de la dosis de la dosis se excreta acumuladamente en 4 días, de este 80%, nuevamente, de 80 a 90% se excretan dentro de las primeras 24 horas. Los principales metabolitos son metabolitos hidroxilados de praziquantel (análogos de 4 hidroxi ciclohexilcarbonilo). De 60 a 80% de los metabolitos hidroxilados se eliminan por vía renal, 15-37% con la bilis, y 6% por secreción intestinal. Datos de seguridad preclínica: Los datos preclínicos revelan que no hay peligros especiales para humanos basados en estudios sobre la toxicidad sistémica, genotoxicidad, toxicidad para la reproducción y potencial carcinogénico.
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Posología:
Cisticid se dosifica en mg/kg/ de peso corporal. Se administran 50 mg/kg al día, distribuidos en 2 ó 3 dosis únicas. El tratamiento dura 15 días. A título de ejemplo, para un paciente de 60-65 kg de peso corporal se puede recomendar: 6 tabletas de Cisticid de 500 mg por día, distribuidas en 2 tomas de 3 tabletas cada 12 horas ó en 3 tomas de 2 tabletas cada 8 horas. La dosificación en niños es igual en mg/kg de peso corporal. Se dispone de escasas experiencias en niños menores de 6 años, pero se puede partir de la base de que para ellos también es válida dicha dosificación en mg/kg. No se trataron aún niños menores de 2 años. Las tabletas se toman con suficiente líquido durante las comidas. Existe también la posibilidad de pulverizarlas finamente y de mezclarlas con agua. La administración por sonda gástrica, por tanto, no es ningún problema. Si se sospecha de nuevos quistes, se repite el tratamiento después de un intervalo de 6 semanas.
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Efectos Colaterales:
Las clases de órganos y sistemas (SOC) se clasifican alfabéticamente. El orden puede adaptarse a las exigencias locales. Trastornos gastrointestinales: Frecuente: Dolor abdominal, náuseas, vómitos. Trastornos generales y condiciones del lugar de administración: Frecuente: Debilidad, fatiga, aumento de la temperatura corporal. Trastornos del metabolismo y nutrición: Frecuente: Inapetencia. Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: Cefaleas, mareos, sensación de desmayo. Infrecuente: Meningismo, confusión. Trastornos de piel y del tejido subcutáneo: Frecuente: Urticaria. Las reacciones adversas pueden en parte representar reacciones endógenas provocadas por el praziquatel al eliminar los parásitos. En tanto los síntomas ya existían debido al aumento de la presión intracraneana provocado por la enfermedad, es posible que se intensifiquen temporalmente. Dichos síntomas en parte deben ser vistos como una reacción ante las larvas que mueren en el encéfalo como resultado del praziquantel, que pueden incluir calambres localizados. Ha habido informes individuales de reacciones retardadas alrededor de dos semanas después de la terminación del tratamiento con praziquantel. Frecuentemente no queda claro si las quejas declaradas por los pacientes o los efectos adversos determinados por el médico han sido provocados directamente por praziquantel (I, relación directa), si es que se los debe considerar como una reacción endógena a los parásitos que mueren a causa del praziquantel (II, relación indirecta) o representan signos y síntomas de la infección parasitaria (III, ninguna relación). A menudo es difícil diferenciar entre las posibilidades I, II y III de manera confiable.
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Contraindicaciones:
Cisticid no debe usarse en caso de hipersensibilidad probada a praziquantel o cualquier otro excipiente, así como en los casos de cisticercosis intraocular o en combinación con rifampicina. De acuerdo a la experiencia acumulada hasta la fecha, en el caso de cisticercosis intraocular, lo que se puede lograr con praziquantel no es la destrucción de las larvas, sino solo un daño temporal de las mismas, lo que puede dar lugar a reacciones inflamatorias del ojo.
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Advertencias:
Advertencias especiales y precauciones para el uso: Se justifica tener cautela en caso de insuficiencia hepática descompensada o en pacientes con esquistosomiasis hepatoesplénica dado que, dada la reducción de la metabolización del medicamento a nivel hepático y/o circulaciones colaterales, se alcanzan concentraciones séricas apreciablemente más elevadas y se puede prolongar la vida media. En esos casos, el tratamiento debe realizarse con el paciente internado. Como 80% del praziquantel y sus metabolitos se excretan a través de los riñones, en los pacientes que presentan alteración de la función renal, debe esperarse que haya una demora de la excreción. No se han comunicado efectos nefrotóxicos. Los pacientes con arritmias cardíacas deben ser controlados durante el tratamiento. Lo mismo se aplica a los pacientes con insuficiencia cardíaca que necesitan terapia con digitálicos, ya que en estudios en animales se ha demostrado un efecto antagonista del digitálico. Se recomienda realizar el tratamiento con Cisticid sólo en pacientes internados. Durante el tratamiento los pacientes deben ser monitoreados por médicos con conocimiento de neurología y/o neurocirugía.
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: Embarazo: A la fecha no se ha recabado experiencia adecuada sobre el uso de Cisticid en mujeres embarazadas. Hasta ahora los estudios en animales no han revelado ningún efecto embriotóxico ni fetotóxico, ni efectos teratogénicos o compromiso de la fertilidad en el hombre o en la mujer. Sin embargo, se debería hacer un análisis riesgo-beneficio estricto antes de administrar praziquantel en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Lactancia: Praziqantel y sus metabolitos se excretan hasta 20% en la leche humana, pero a dosis terapéuticas de Praziquantel no se prevén efectos sobre el recién nacido o el lactante alimentados a pecho. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: Aun usado tal como se lo recomienda, Cisticid puede alterar la reactividad a un grado tal que se altere la capacidad de conducir un vehículo u operar maquinaria.
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Interacciones Medicamentosas:
Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción: La administración concomitante de agentes que inducen el sistema de enzimas que metabolizan la droga en el hígado (citocromo P 450), tal como ciertos antiepilépticos (por ejemplo: carbamazepina o fenitoína), glucocorticoides (por ejemplo: dexametasona) o cloroquina, pueden llevar a una reducción de los niveles plasmáticos de praziquantel. La administración concomitante de rifampicina, que es un fuerte inductor de citocromo P 450 está contraindicada, ya que no se puede esperar niveles plasmáticos terapéuticos efectivos de praziquantel. La administración concomitante de agentes que inhiben el sistema de enzimas que metabolizan la droga en el hígado (citocromo P 450), por ejemplo: la cimetidina puede llevar a un aumento de los niveles plasmáticos y un período prolongado de retención de praziquantel. De similar manera, el consumo simultáneo de jugo de pomelo puede llevar a un aumento de los niveles de praziquantel.
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Sobredosificación:
Síntomas: A la fecha no ha habido informes de intoxicación aguda. Manejo: El tratamiento se dirige a los síntomas.
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Conservación:
Almacenamiento y estabilidad: No utilice después de la fecha de vencimiento. Mantenga los medicamentos fuera del alcance de los niños. Almacenar a no más de 25° C, en su empaque original.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 50 comprimidos.
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