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Composición:
Contiene: Carbetocina 100 mcg/ml. Lista de excipientes: Cloruro de Sodio; Acido Acético Glacial para Ajuste de pH; Agua para Inyección.
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Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico: Oxitocina y análogos. Código ATC: H01B B03.
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Indicaciones:
Duratocin (carbetocin solución inyectable) es indicado para la prevención de atonía uterina y hemorragia post-parto, después de una cesárea por elección con anestesia epidural o raquídea.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Las propiedades farmacológicas y clínicas de la carbetocina son las de una agonista de la oxitocina de larga acción. Como la oxitocina, la carbetocina se une selectivamente a los receptores de oxitocina en el músculo liso uterino, estimulando contracciones rítmicas del útero, incrementando la frecuencia de las contracciones existentes y aumentando el tono de la musculatura uterina. En el útero post-parto, la carbetocina es capaz de incrementar la frecuencia y tono de las contracciones uterinas espontáneas. El inicio de las contracciones uterinas luego de la administración de carbetocina es rápido, siendo obtenida una contracción firme dentro de los 2 minutos. Una dosis individual de 100 mcg de carbetocina I.V. administrada luego del parto del neonato es suficiente para mantener una contracción uterina adecuada que previene la atonía uterina y el sangrado excesivo comparable con la infusión de oxitocina durante varias horas. Propiedades farmacocinéticas: La carbetocina muestra una eliminación bifásica luego de la administración I.V., con una farmacocinética lineal en el rango de dosis de los 400 a los 800 mcg. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 40 minutos. El clearance [aclaramiento] renal de la forma intacta es bajo, excretándose <1% de la dosis por vía renal. En 5 mujeres sanas en período de lactancia, las concentraciones plasmáticas de la carbetocina se detectaron a los 15 minutos y alcanzaron un máximo de 1035 +/- 218 pg/ml dentro de los 60 minutos. La concentración plasmática pico en leche materna fue aproximadamente 56 veces menor que la plasmática a los 120 minutos. Información pre-clínica de seguridad: En comparación con la oxitocina, la carbetocina tiene un efecto reducido sobre la expulsión y la eyección de leche en animales. Los estudios en animales por vía I.V. mostraron que la carbetocina posee un efecto hemodinámico despreciable y que su actividad antidiurética es aproximadamente un tercio de la actividad de la oxitocina. En los estudios de toxicidad de dosis única por vía I.V., el nivel de no observación de efectos adversos para la carbetocina fue de al menos 10 mg/kg de peso corporal en ratas y de al menos 1 mg/kg de peso corporal en perros, lo cual corresponde a dosis de hasta 7000 veces la dosis terapéutica. Durante los estudios de toxicidad de 4 semanas en ratas y perros no se han observado efectos tóxicos a dosis de hasta 1 mg/kg/día, la cual es alrededor de 700 veces mayor que la dosis terapéutica. Un estudio de toxicidad reproductiva en ratas, administrando diariamente la droga desde el parto hasta el día 21 del período de lactancia, mostró una reducción en la ganancia de peso corporal de las crías. No se observó otro efecto tóxico. La indicación no justifica la realización de estudios de fertilidad o embriotoxicidad. El producto no resultó mutagénico en los ensayos in vitro ni in vivo.
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Posología:
1 única dosis administrada por vía I.V. de 100 µg (1ml) de Duratocin (carbetocina solución inyectable). Se administra mediante una inyección en forma de bolo, en un lapso de por lo menos 1 min, una vez finalizado el parto por cesárea con anestesia epidural. Duratocin puede administrarse antes o después de la expulsión de la placenta (ver Advertencias).
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Modo de Empleo:
Precauciones especiales para su disposición: Sólo deben utilizarse soluciones límpidas, libres de partículas. Todo producto que no sea utilizado o el material remanente deben ser desechados según los requerimientos locales.
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Efectos Colaterales:
Puede esperarse que un pequeño porcentaje de pacientes tratados experimenten efectos adversos tales como fatiga, cefaleas, náuseas y dolor de estómago. Clase de sistema de órganos. Muy común ³ 1/10; Común ³ 1/100 y < 1/10. Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: Común: Anemia. Desórdenes del sistema nervioso: Muy común: Cefaleas, temblores. Común: Mareos. Desórdenes vasculares: Muy común: Hipotensión, Flushing. Desórdenes respiratorios, torácicos y mediastinales: Común: Dolor torácico, disnea. Desórdenes gastrointestinales: Muy común: Náuseas, dolor abdominal. Común: Gusto metálico, vómitos. Desórdenes de la piel y el tejido subcutáneo: Muy común: Prurito. Desórdenes músculo-esqueléticos y del tejido conectivo: Común: Dolor de espalda. Desórdenes generales y condiciones en el sitio de administración: Muy común: Sensación de calor. Común: Calosfríos, dolor. En los ensayos clínicos se han reportado casos esporádicos de sudoración y taquicardia.
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Contraindicaciones:
Embarazo y trabajo de parto, antes del parto del neonato. Inducción del trabajo de parto. Desórdenes cardiovasculares serios. Hipersensibilidad a la carbetocina u oxitocina.
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Advertencias:
La carbetocina está indicada para ser usada únicamente en unidades especializadas en obstetricia bien equipadas con personal experimentado y calificado disponible en todo momento. El uso de carbetocina en cualquier etapa anterior al parto del neonato no es apropiado debido a que la actividad uterotónica persiste por varias horas luego de una inyección individual en bolo. Esto constituye una marcada diferencia con la rápida reducción del efecto que se observa luego de la discontinuación de la infusión de oxitocina. En caso de persistir el sangrado uterino luego de la administración de carbetocina, la causa debe ser determinada. Deben considerarse causas tales como fragmentos retenidos de placenta, inadecuado vaciamiento o reparación del útero, o desórdenes de la coagulación. La carbetocina está indicada únicamente para su administración en dosis única. Debe administrarse lentamente, en al menos 1 minuto. En caso de persistir la hipotonía o atonía uterina y el consecuente sangrado excesivo, el tratamiento adicional con oxitocina y/o ergometrina deberán ser considerados. No hay datos sobre dosis adicionales de carbetocina o sobre el uso de carbetocina luego de atonía uterina persistente tratada con oxitocina. El riesgo de intoxicación hídrica no puede ser excluído. Los estudios sobre animales han mostrado que la carbetocina posee algo de actividad antidiurética y, por lo tanto, la posibilidad de hiponatremia no puede ser excluída, particularmente en pacientes que también están recibiendo grandes volúmenes de fluídos intravenosos. Los signos tempranos de somnolencia, fatiga y cefaleas deben ser reconocidos para prevenir las convulsiones y el coma. En general, la carbetocina debe ser utilizada con cuidado en presencia de epilepsia, migraña, asma y enfermedad cardiovascular o cualquier otro estado en el cual un rápido incremento del líquido extracelular puede constituir un peligro para un sistema ya sobrecargado. La decisión de administrar carbetocina debe ser tomada por el médico luego de una cuidadosa evaluación de los potenciales beneficios que la carbetocina puede proveer en el caso en particular. Las pacientes con eclampsia y pre-eclampsia deberán ser monitoreadas respecto de cambios en la presión sanguínea. No se han llevado a cabo estudios específicos en diabetes mellitus gestacional.
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: La carbetocina está contraindicada durante el embarazo para la inducción del trabajo de parto. No se han reportado efectos significativos sobre la expulsión de leche durante los ensayos clínicos. Se ha observado que pequeñas cantidades de carbetocina pasan a la leche materna de mujeres en período de lactancia. Se asume que las pequeñas cantidades transferidas al calostro o la leche materna luego de una inyección individual de carbetocina y subsecuentemente ingeridas por el neonato son degradadas por las enzimas intestinales. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No aplica.
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Interacciones Medicamentosas:
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Durante los ensayos clínicos, la carbetocina ha sido administrada en asociación con un número de analgésicos, espasmolíticos y agentes utilizados para la anestesia epidural o raquídea y no se han observado interacciones medicamentosas. No se han llevado a cabo estudios específicos de interacción. Debido a que la carbetocina está estrechamente relacionado con la oxitocina en cuanto a su estructura, no puede excluirse que ocurran interacciones que se conoce están asociadas con la oxitocina: se ha reportado hipertensión severa cuando se administró la oxitocina a las 3-4 horas luego de la administración profiláctica de un vasoconstrictor, en conjunto con anestesia por bloqueo caudal. Durante la combinación con drogas alcaloides ergotamínicos, tales como la metilergometetrina, la oxitocina y la carbetocina podrían incrementar el efecto de estos agentes, con el consecuente aumento de la presión arterial. Si la oxitocina o la metilergometrina son administradas luego de la carbetocina, podría existir el riesgo de efecto acumulativo. Algunos anestésicos inhalatorios, tales como el halotano y el ciclopropano, pueden incrementar el efecto hipotensivo y debilitar el efecto de la carbetocina sobre el útero. Se han reportado arritmias con el uso concomitante de oxitocina.
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Sobredosificación:
La sobredosificación con carbetocina podría producir hiperactividad uterina ya sea debido a hipersensibilidad a este agente u otra causa. A dosis individuales de hasta 800 mcg, se observó taquicardia. La sobredosificación con oxitocina puede conducir a hiponatremia e intoxicación hídrica en casos severos, especialmente cuando se asocian con una excesiva ingesta concomitante de fluídos. Dado que la carbetocina es un análogo de la oxitocina, la posibilidad de un evento similar no puede ser excluída. Los signos de sobredosificación pueden ser los que surjan de la intoxicación hídrica y de la hiperactividad uterina. El tratamiento de la sobredosificación de carbetocina consiste en el tratamiento sintomático y de apoyo.
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Incompatibilidades:
En la ausencia de estudios de compatibilidad, este producto medicinal no debería ser mezclado con otros.
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Conservación:
Vida útil: 2 años. Una vez que la ampolla ha sido abierta, el producto debe ser utilizado inmediatamente. Precauciones especiales para almacenamiento: Mantener las ampollas en su estuche, con el fin de protegerlas de la luz. Almacenar en refrigerador de 2° C a 8° C. No congelar.
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Presentaciones:
Naturaleza y contenidos de los envases: Ampollas de vidrio Tipo I, con un anillo blanco de identificación y un punto azul indicando el área de pre-corte, conteniendo 1 ml de solución para inyección.
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